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頭孢克肟膠囊

本品適用于對(duì)頭孢克肟敏感的鏈球菌屬（腸球菌除外）、肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸埃希菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬及流感嗜血桿菌等引起的下列細(xì)菌感染性疾?。杭毙灾夤苎?、肺炎、慢性呼吸系統(tǒng)感染疾病的繼發(fā)感染、膀胱炎、腎盂腎炎、淋球菌性尿道炎、膽囊炎、膽管炎、中耳炎、副鼻竇炎、猩紅熱。

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產(chǎn)品詳細(xì)信息

頭孢克肟膠囊說明書
請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用

【藥品名稱】
通用名稱：頭孢克肟膠囊
英文名稱：Cefixime Capsules
漢語拼音：Toubaokewo Jiaonang
【成份】
本品主要成份為頭孢克肟。
化學(xué)名稱：（6R，7R）-7-[[（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-[（羧甲氧基）亞氨基]乙?；鵠氨基]-3- 乙烯基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物
化學(xué)結(jié)構(gòu)式

分子式：C16H15N5O7S2·3H2O
分子量：507.50
【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色至淡黃色粉末和顆粒。
【適應(yīng)癥】
本品適用于對(duì)頭孢克肟敏感的鏈球菌屬（腸球菌除外）、肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸埃希菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬及流感嗜血桿菌等引起的下列細(xì)菌感染性疾?。杭毙灾夤苎?、肺炎、慢性呼吸系統(tǒng)感染疾病的繼發(fā)感染、膀胱炎、腎盂腎炎、淋球菌性尿道炎、膽囊炎、膽管炎、中耳炎、副鼻竇炎、猩紅熱。
【規(guī)格】按 C16H15N5O7S2計(jì) （1）50mg （2）100mg
【用法用量】
成人及體重 30 公斤以上兒童用量：口服，每次 50mg~0.1g，每日二次；此外，可以根據(jù)年齡、體重、癥狀進(jìn)行適當(dāng)增減，對(duì)重癥患者，可每次 0.2g，每日二次，口服給藥。
【不良反應(yīng)】

在總病例 12,879 例中，發(fā)現(xiàn)包括臨床檢查值異常在內(nèi)共 294 例(2.28%)的不良反應(yīng)，這些不良反應(yīng)包括腹瀉等消化道癥狀 112 例(0.87%)，皮疹等皮膚癥狀 29 例(0.23%)，另外，臨床檢查值異常包括 ALT（GPT 谷丙轉(zhuǎn)氨酶）上升 78 例（0.61%），AST（天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶）上升 58 例（0.45%），嗜酸細(xì)胞增多 26 例（0.20%）。
（1）嚴(yán)重不良反應(yīng)：
1）休克：由于引起休克（＜0.1%）的可能性，應(yīng)密切觀察，如有出現(xiàn)不適感，口內(nèi)異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等現(xiàn)象，應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置。
2）過敏樣癥狀：有出現(xiàn)過敏樣癥狀（包括呼吸困難、全身潮紅、血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹等）（＜0.1%）的可能性，應(yīng)密切觀察，如有異常發(fā)生時(shí)停止給藥，采取適當(dāng)處置。
3）皮膚病變：有發(fā)生皮膚粘膜眼癥候群（Stevens-Johnson 癥候群（0.1%））、中毒性表皮壞死癥（即 Lyell 癥候群，＜0.1%）的可能性，應(yīng)密切觀察，如有發(fā)生發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)痛、皮膚或粘膜紅斑、水泡、皮膚緊張感、灼熱感、疼痛等癥狀，應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置。
4）血液障礙：有發(fā)生粒細(xì)胞缺乏癥（＜0.1%，早期癥狀：發(fā)熱、咽喉疼、頭疼、倦怠感等）、溶血性貧血（＜0.1%，早期癥狀：發(fā)熱、血紅蛋白尿、貧血等癥狀）、血小板減少（＜0.1%，早期癥狀：點(diǎn)狀出血、紫斑等）等的可能性，且也有同其它頭孢類抗生素一樣的造成全血細(xì)胞減少的報(bào)告，因此應(yīng)密切觀察，例如進(jìn)行定期檢查等，有異常發(fā)生時(shí)應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置。
5）腎功能障礙：有引起急性腎功能不全等嚴(yán)重腎功能障礙（＜0.1%）的可能性，因此應(yīng)密切觀察，例如定期進(jìn)行檢查等，如有異常發(fā)生時(shí)，應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置。
6）結(jié)腸炎：可能引起伴有血便的嚴(yán)重大腸炎例如偽膜性結(jié)腸炎等（＜0.1%）。如有腹痛、反復(fù)腹瀉出現(xiàn)時(shí)，應(yīng)立即停止給藥，采取適當(dāng)處置。
7）有發(fā)生間質(zhì)性肺炎（有出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部 X 線異常，嗜酸性粒細(xì)胞增多等癥狀）及 PIE 癥候群（均＜0.1%）等的可能性，如有上述癥狀發(fā)生應(yīng)停止給藥，采取給予糖皮質(zhì)激素等適當(dāng)處置。
8）肝功能障礙、黃疸：出現(xiàn) AST（GOT）、ALT（GPT）、ALP 增高伴有肝功能障礙（低于 0.1%），出現(xiàn)黃疸（低于 0.1%），應(yīng)密切觀察，確定異常時(shí)，中止給藥，適當(dāng)處置。
（2）其它不良反應(yīng)：

	0. 1%~＜5%	＜0. 1%
過敏癥	皮疹、蕁麻疹、紅斑	瘙癢、發(fā)熱、浮腫
血液	嗜酸細(xì)胞增多	粒細(xì)胞減少
肝臟	GOT 升高、GPT 升高、ALP升高	黃疸
腎臟		BUN 升高
消化系統(tǒng)	腹瀉、胃部不適	惡心、嘔吐、腹痛、胸部燒灼感、食欲不振、腹部飽滿感、便秘
菌群失調(diào)癥		口腔炎、口腔念珠菌癥
維生素缺乏癥		維生素 K 缺乏癥（低凝血酶原血癥，出血傾向等），維生素 B 缺乏癥（舌炎、口腔炎、食欲不振、神經(jīng)炎等）
其他		頭痛、頭暈

注：發(fā)生以上癥狀時(shí)，應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置。
上市后不良反應(yīng)：在中國臨床使用出現(xiàn)的嚴(yán)重不良反應(yīng)表現(xiàn)為精神障礙、血尿，新的一般不良反應(yīng)為白斑、口干、噯氣、腸鳴音異常、牙變色、寒戰(zhàn)、蒼白、乏力、煩躁、抽搐、局部麻木、胸悶、嗜睡、尿急、尿頻、心肌酶異常、心悸。
【禁忌】對(duì)本品及其成分或其他頭孢菌素類藥物過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1．為防止耐藥菌株的出現(xiàn)，在使用本品前原則上應(yīng)確認(rèn)敏感性，將劑量控制在控制疾病所需最小劑量。
2．對(duì)于嚴(yán)重腎功能障礙患者，由于藥物在血液中可維持濃度，因此應(yīng)根據(jù)腎功能狀況適當(dāng)減量，給藥間隔應(yīng)適當(dāng)增大。
3.下列患者慎重給藥：
（1）對(duì)青霉素類有過敏史的患者。
（2）本人或父母、兄弟中，具有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏癥狀體質(zhì)的患者。
（3）嚴(yán)重的腎功能障礙患者。
（4）經(jīng)口給藥困難或非經(jīng)口攝取營養(yǎng)患者，全身惡液質(zhì)狀態(tài)患者。（因時(shí)有出現(xiàn)維生素 K 缺乏癥狀，應(yīng)注意觀察）。
（5）老年患者（參考【老年用藥】）
4.重要的注意事項(xiàng)：由于有可能出現(xiàn)休克，給藥前充分詢問病史。
5.不要將牛奶、果汁等與藥混合后放置。
6.對(duì)臨床檢驗(yàn)結(jié)果的影響：
1 除試紙反應(yīng)以外，對(duì)斑氏( Benedict)試劑、亞鐵（Fehling）試劑，尿糖試藥丸（Clinitest）進(jìn)行尿糖檢查，有假陽性出現(xiàn)的可能性，應(yīng)予以注意。
2 有出現(xiàn)直接庫姆斯試驗(yàn)陽性的可能性，應(yīng)予以注意。
7.其他注意事項(xiàng)：在幼年大鼠的試驗(yàn)中，有報(bào)道稱口服給藥 1,000mg / kg 以上，有抑制精子形成的作用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠期婦女使用本品的安全性和有效性尚未確立，只有在判斷治療益處超過風(fēng)險(xiǎn)時(shí)才使用本品；尚不清楚本品是否從乳汁中分泌，必需使用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。
【兒童用藥】對(duì)于早產(chǎn)兒、新生兒用藥的的安全性尚未確立（沒有使用經(jīng)驗(yàn)）。
【老年用藥】
根據(jù)患者的狀態(tài)，用量及間隔時(shí)間，謹(jǐn)慎給藥。
（1）老年人生理機(jī)能低下，易產(chǎn)生不良反應(yīng)。
（2）老年人維生素 K 缺乏時(shí)，容易導(dǎo)致出血。

【藥物相互作用】
本品與華法林和抗凝藥物合用時(shí)，有可能增強(qiáng)華法林和抗凝藥物的作用，使凝血酶原時(shí)間增加。

藥名臨床癥狀/措施方法機(jī)制，危險(xiǎn)因素華法林鉀有使華法林鉀作用增強(qiáng)的可能性。
但是關(guān)于本制劑尚無病例報(bào)告由于本品可能導(dǎo)致腸內(nèi)細(xì)菌素紊亂，可造成維生素K 合成抑制
【藥物過量】
洗胃，無特殊解毒藥物，血液透析和腹膜透析不能有效將本品清除。
【藥理毒理】
藥理作用
作用機(jī)制：頭孢克肟通過阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成發(fā)揮殺菌作用，其對(duì)某些β- 內(nèi)酰胺酶具有穩(wěn)定性。因此，一些對(duì)青霉素和頭孢菌素因β- 內(nèi)酰胺酶存在而耐藥的細(xì)菌可能對(duì)頭孢克肟敏感。
耐藥性：流感嗜血桿菌和淋病奈瑟氏球菌分離株對(duì)頭孢克肟的耐藥性通常與青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）的改變有關(guān)。頭孢克肟可能限制了腸桿菌屬產(chǎn)生超廣譜β- 內(nèi)酰胺酶（ESBLs）的活性。假單胞菌屬、腸球菌屬、D 群鏈球菌，單核細(xì)胞增生李斯特菌和大多數(shù)葡萄球菌（包括耐甲氧西林菌株）、腸桿菌、脆弱擬桿菌、梭菌屬均對(duì)頭孢克肟耐藥。
抗菌譜：頭孢克肟對(duì)以下微生物分離株體在外及臨床感染中均具有活性（參見【適應(yīng)癥】部分）。革蘭陽性菌：
肺炎鏈球菌
化膿性鏈球菌
革蘭陰性菌：
大腸埃希菌
流感嗜血桿菌
粘膜炎莫拉菌
淋病奈瑟菌
奇異變形桿菌
下面是體外獲得的資料，但其臨床意義尚不清楚。下列細(xì)菌至少 90%顯示，體外最小抑菌濃度（MIC)低于或等于頭孢克肟敏感折點(diǎn)。然而，頭孢克肟在治療這些細(xì)菌所致臨床感染中的效果，尚未在充分的、有良好對(duì)照的臨床試驗(yàn)中確定。
革蘭陽性菌：
無乳鏈球菌
革蘭陰性菌：
無丙二酸檸檬酸桿菌
差異檸檬酸桿菌

副流感嗜血桿菌
產(chǎn)酸克雷伯氏菌
肺炎克雷伯氏菌
多殺巴斯德氏菌
變形桿菌
普羅威登斯菌屬
沙門菌屬
粘質(zhì)沙雷菌
志賀菌屬
毒理研究
遺傳毒性
頭孢克肟在體外細(xì)菌或哺乳動(dòng)物細(xì)胞中未見點(diǎn)突變、DNA 損傷或染色體損傷，體內(nèi)小鼠微核試驗(yàn)中未見潛在的致畸性。
生殖毒性
未見對(duì)大鼠生育力和繁殖能力的影響（劑量高達(dá)人用劑量的 25 倍）。小鼠和大鼠中進(jìn)行的生殖毒性研究（劑量高達(dá)人用劑量的 40 倍）未見胎仔損傷。
致癌性
尚未進(jìn)行動(dòng)物終生研究以評(píng)價(jià)頭孢克肟的潛在致癌性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
1. 血藥濃度
（1）健康成人單次空腹口服50、100和200mg頭孢克肟，約4小時(shí)后血清濃度達(dá)峰值，分別為0.69、 1.13、1.95µg/ml，血清中藥物濃度半衰期為2.3~ 2.5h。腎功能正常的兒童患者單次口服頭孢克肟1.5、 3.0、6.0mg/kg時(shí)，約3~4小時(shí)后血清濃度達(dá)峰值，分別為1.14 、2.01 、3.97µg /ml ，血清濃度的半衰期為3.2~3.7小時(shí)。
（2）中等腎功障礙者[30≤肌酐清除率（Ccr）＜60ml/min ，n=3]和嚴(yán)重腎功障礙者[10≤Ccr< 30ml/min ，n=4] ，分別單次口服頭孢克肟 100mg ，中等腎功障礙者峰值出現(xiàn)在 6 小時(shí)后，為 2.04µg /ml ，嚴(yán)重腎功障礙者峰值出現(xiàn)在 8 小時(shí)后，為 2.27µg /ml ，12 小時(shí)后血藥濃度分別為 0.71µg /ml和 1.83µg /ml ，半衰期分別為 4. 15 小時(shí)和 11.05 小時(shí)，嚴(yán)重腎功障礙者消除延遲。
2. 分布
頭孢克肟在患者痰液、扁桃體、上顎腔粘膜組織、中耳分泌物、膽汁、膽囊組織等分布較好。
3. 代謝
未在人血清、尿液中檢出抗菌活性代謝產(chǎn)物。
4. 排泄
經(jīng)腎排泄為主。健康成年人空腹口服頭孢克肟 50mg 、100mg、200mg，尿中排泄率（0~ 12小時(shí)）約 20~25% ，最高尿中濃度（4~6 小時(shí)）分別為 42.9、62.2、82.7µg/ml。腎功能正常兒童患者，口服頭孢克肟 1.5mg 、3.0mg 、6.0mg/kg ，尿中排泄率（0~ 12 小時(shí)）約 13~20%。
【貯藏】密封，不超過 25℃保存。
【包裝】藥品包裝用鋁箔和聚氯乙烯固體藥用硬片包裝，外套聚酯/鋁/聚乙烯藥品包裝用復(fù)合膜。

藥品包裝用鋁箔和聚氯乙烯固體藥用硬片包裝，外套聚酯/鋁/聚乙烯藥品包裝用復(fù)合膜。
【有效期】24 個(gè)月。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH07112022
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字 H20223474（50mg）國藥準(zhǔn)字 H20223475（100mg）
【上市許可持有人】
名稱：浙江亞太藥業(yè)股份有限公司
注冊(cè)地址：浙江省紹興市柯橋區(qū)群賢路2003號(hào)1501室
郵政編碼：312030
聯(lián)系方式：0575-84810115
傳真：0575-84816115
網(wǎng) 址：http://nyw6.com
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：浙江亞太藥業(yè)股份有限公司
生產(chǎn)地址：浙江省紹興市越城區(qū)瀝海街道南濱西路36號(hào)
郵政編碼：312366
電話號(hào)碼：0575-84816742（銷售）/0575-84810110（咨詢）/0575-84810115（質(zhì)量）
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