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枸櫞酸莫沙必利顆粒

本品用于改善因胃腸動力減弱（如：功能性消化不良、慢性胃炎）引起的消化道癥狀，包括燒心、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹、上腹痛等。

關(guān)鍵詞:

固體制劑產(chǎn)品

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固體制劑產(chǎn)品

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產(chǎn)品詳細(xì)信息

枸櫞酸莫沙必利顆粒說明書

【藥品名稱】
通用名稱：枸櫞酸莫沙必利顆粒
英文名稱：Mosapride Citrate Granules
漢語拼音：Juyuansuan Moshabili Keli
【成份】本品主要成份為枸櫞酸莫沙必利。
化學(xué)名稱：4-氨基-5-氯-2- 乙氧基-N-[[4-(4-氟芐基)-2- 嗎啉基]甲基]苯甲酰胺枸櫞酸二水合物。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C21H25ClFN3O3 ?C6H8O7 ?2H2O
分子量：650.05
【性狀】本品為白色或類白色顆粒。
【適應(yīng)癥】本品用于改善因胃腸動力減弱（如：功能性消化不良、慢性胃炎）引起的消化道癥狀，包括燒心、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹、上腹痛等。
【規(guī)格】 5mg（按 C21H25ClFN3O3•C6H8O7 計）
【用法用量】成人通常用量為 1 日 3 次，每次 5mg ，飯前或飯后口服。
【不良反應(yīng)】
服用過程中有發(fā)生如下不良反應(yīng)的可能性，因此要密切注意，如發(fā)現(xiàn)異常情況，應(yīng)采取停藥等適當(dāng)處理。
1.嚴(yán)重不良反應(yīng)：暴發(fā)性肝炎，肝功能障礙，黃疸（頻率均不詳）可能發(fā)生暴發(fā)性肝炎，伴有 AST 、ALT、γ-GTP 等顯著升高的嚴(yán)重肝功能障礙、黃疸，甚至出現(xiàn)導(dǎo)致死亡的情況。(參照“【注意事項】 2”)
2.其他不良反應(yīng)
以下被報告的不良反應(yīng)按如下頻率分類：1%～2%，<1%，頻率不詳（無法根據(jù)已有數(shù)據(jù)估計）。發(fā)生頻率是根據(jù)批準(zhǔn)前的臨床試驗分析獲得的（998 例患者）。

分類	1%～2%	<1%	頻率不詳
超敏反應(yīng)		水腫	皮疹、蕁麻疹
血液系統(tǒng)	嗜酸性粒細(xì)胞增多	白細(xì)胞減少
消化系統(tǒng)	腹瀉/糞便松軟	口渴、味覺異常、腹痛、嘔吐	惡心、腹脹、口內(nèi)麻木（包括舌、唇等）
肝臟		AST、ALT、ALP、γ-GTP、膽紅素升高
心血管系統(tǒng)		心悸
精神神經(jīng)系統(tǒng)		暈眩/頭暈、頭痛
其他	甘油三酯升高	感覺不適	震顫

【禁忌】對本品中任何成份過敏者禁用。
【注意事項】
1.持續(xù)使用本品一段時間（通常 2 周）后，應(yīng)評價消化系統(tǒng)癥狀的改善情況，以探討繼續(xù)服藥的必要性。
2. 由于可能出現(xiàn)暴發(fā)性肝炎、嚴(yán)重肝功能障礙和黃疸，不能長期盲目服用本品。另外，應(yīng)指導(dǎo) 患者在服用本品時如出現(xiàn)不適、食欲不振、尿黃和球結(jié)膜黃染等癥狀，應(yīng)停止服藥并聯(lián)系醫(yī)生。（參照“嚴(yán)重不良反應(yīng)”）
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.孕婦及有可能懷孕的女性，只有在治療上獲益大于風(fēng)險時才可使用本品。
2.在考慮治療獲益和母乳營養(yǎng)獲益的基礎(chǔ)上，探討繼續(xù)或中止哺乳。動物研究（大鼠）結(jié)果表明，本品可從乳汁分泌。
【兒童用藥】未進行該項試驗且無可靠參考文獻。
【老年用藥】應(yīng)視患者的情況慎重使用。一般情況下，老年患者肝、腎等生理機能有所下降。發(fā)生不良反應(yīng)時應(yīng)采取減少劑量（如：每日 7.5mg）等相應(yīng)措施。
【藥物相互作用】
合并使用的注意事項

藥名等

臨床癥狀與措施

作用機制和危險因素

抗膽堿藥

（如阿托品、丁溴東莨菪堿

等）

可使本品作用減弱，因此與抗膽堿藥并用時應(yīng)分開

間隔使用。

本藥的消化道促進作用取決于膽堿能神經(jīng)的興奮，所以與抗膽堿

藥合用會抑制本品的作用。

當(dāng)每日服用 15mg 本品并同時服用 1200mg 紅霉素時，與單獨服用本品相比，本品的最高血藥濃度由 42. 1ng/mL 上升到 65.7ng/mL ，半衰期由 1.6 小時延長為 2.4 小時，AUC0-4 由 62ng ·hr/mL 增加至 114ng ·hr/mL（健康成人）。
【藥物過量】未進行該項試驗且無可靠參考文獻。
【藥理毒理】
藥理作用：本品為選擇性 5-羥色胺 4（5-HT4）受體激動劑，通過興奮胃腸道膽堿能中間神經(jīng)
元及肌間神經(jīng)叢的 5-HT4 受體，促進乙酰膽堿的釋放，從而增強消化道（胃和小腸）運動。研究顯示，本品具有促進胃及十二指腸運動，加快胃排空的作用。大鼠研究顯示，本品重復(fù)給藥一周，其對胃排空的促進作用減弱。
毒理作用：嚙齒類動物的長期（大鼠 104 周，小鼠 92 周）給藥研究中，劑量為 30~ 100mg/kg/ 天（相當(dāng)于臨床推薦用劑量的 100~300 倍）時，肝臟細(xì)胞腺瘤和甲狀腺細(xì)胞腺瘤的發(fā)生率增加。
【藥代動力學(xué)】
1.血藥濃度
5 例健康成人空腹單次服用 5mg 結(jié)果

Tmax（h）	Cmax（ng/mL）	T1/2（h）	AUC0~∞（ng ·h/mL）
0.8±0.1※	30.7±2.7	2.0±0.2	67±8

※平均值±標(biāo)準(zhǔn)誤
2.血清蛋白結(jié)合率
99.0%（人血清 1µg/mL ，體外超濾法或平衡透析法）。
3.主要代謝產(chǎn)物及代謝途徑
主要代謝產(chǎn)物：脫-4-氟芐基莫沙必利。
代謝途徑：主要通過肝臟代謝成脫-4-氟芐基莫沙必利，再通過對氧氮己環(huán) 5 位的氧化和苯環(huán) 3位的羥基化代謝。
4.排泄途徑和排泄率
排泄途徑：尿、糞便。
排泄率：服藥后 48 小時尿中排泄率：0.1%為原形藥。主要代謝產(chǎn)物（脫-4-氟芐基莫沙必利）為 7.0%（健康成人空腹 5mg ，服用一次）。
5.代謝酶主要為 CYP3A4。
【貯藏】密封，不超過 30℃保存。
【包裝】聚酯/鋁/聚乙烯藥用復(fù)合膜包裝。（1）5mg/袋× 12 袋/盒；（2）5mg/袋× 16 袋/盒；（3）5mg/袋×20 袋/盒；（4）5mg/袋×24 袋/盒；（5）5mg/袋×36 袋/盒。
【有效期】24 個月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH13192021
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字 H20213806
【藥品上市許可持有人】
名稱：浙江亞太藥業(yè)股份有限公司

郵政編碼：312030
聯(lián)系方式：0575-84810115
傳真：0575-84816115
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